O que é Mebendazol, Polimorfo C?
O mebendazol é um medicamento estável comumente usado para tratar infecções parasitárias por vermes em humanos e animais. Uma forma cristalina recentemente patenteada, o polimorfo C, parece penetrar nos tumores de forma mais eficaz, incluindo tumores cerebrais difíceis de tratar, que normalmente são protegidos pela barreira hematoencefálica.
Como o polimorfo C atinge os tumores
De acordo com a patente, uma formulação oral contendo pelo menos 90 por cento do polimorfo C pode atingir as células cancerígenas em concentrações mais elevadas do que o mebendazol padrão, melhorando a sua potência terapêutica.
O inventor sugere que esta última forma poderia ser aplicada a uma ampla gama de cancros, desde tumores cerebrais, como gliomas e meduloblastomas, até cancros da mama, cólon, pulmão, pâncreas e tiróide. Pode até ajudar a prevenir o câncer em indivíduos de alto risco. Experimentos pré-clínicos em camundongos mostraram que o polimorfo C alcançou concentrações eficazes nos tumores e induziu efeitos supressores de tumores em comparação com outras formas de mebendazol.
Possíveis terapias combinadas
Os pesquisadores sugerem que a combinação do polimorfo C com o Elacridar, um medicamento que impede as células cancerígenas de bombearem agentes terapêuticos, pode aumentar a eficácia.
A patente, concedida em 7 de setembro de 2021, cita: “Como medicamento oral, o mebendazol polimorfo C é uma forma excelente que atinge o cérebro e os tumores cerebrais em concentrações eficazes. O mebendazol é combinado com um inibidor da glicoproteína P para melhorar ainda mais a eficácia como agente quimiopreventivo.
Outra abordagem possível envolve o emparelhamento do polimorfo C com medicamentos anti-inflamatórios como o celecoxib ou o sulindaco. Uma vez que a inflamação crónica está ligada ao desenvolvimento do cancro, esta mistura pode ajudar a reduzir o risco de desenvolvimento de tumores em indivíduos vulneráveis.
Como o mebendazol tem sido usado com segurança há anos, esta formulação mais recente pode entrar em ensaios clínicos mais rapidamente do que muitos novos medicamentos contra o câncer. A patente depositada por Gregory Riggins, Renyuan Bai, Verena Steedtke, Avadhut Joshi e Tara Williamson enfatiza que o mebendazol existe em três estruturas diferentes chamadas polimorfos, e que o polimorfo C exibe comportamento diferente no corpo. Pode atingir o cérebro e os tumores de forma mais eficiente em concentrações que matam as células cancerígenas, o que é incomum porque a maioria dos medicamentos quimioterápicos não consegue penetrar no cérebro.
Em estudos com ratos, as doses orais do polimorfo C foram suficientes para exercer efeitos anticancerígenos no sangue e nos tumores. Os pesquisadores afirmaram que a droga aumentou a “supressão do tumor” com “toxicidade aceitável” e matou as células cancerígenas sem causar efeitos colaterais graves nos animais.
Prevalência em diferentes tipos de câncer
As patentes também enfrentam um desafio significativo no tratamento do cancro: a resistência aos medicamentos. Algumas células cancerígenas possuem “bombas” moleculares que expelem os medicamentos antes que eles atuem. A combinação do polimorfo C com um inibidor da glicoproteína P faz com que o medicamento dure mais nas células cancerosas, aumentando sua eficácia. Em ratos com tumores cerebrais agressivos, esta combinação melhorou a sobrevivência em comparação com o polimorfo c. Mesmo uma dose oral mantém concentrações no cérebro superiores às necessárias para matar células cancerígenas em testes laboratoriais. No entanto, o tratamento contínuo com ambos os medicamentos resultou em efeitos colaterais como perda de peso e mortalidade em alguns ratos, estudos adicionais mostrando a importância de uma dosagem cuidadosa.
Muitos tipos de câncer são patentes, incluindo câncer de cérebro, cólon, mama, ovário, pâncreas, próstata, tireoide, melanoma e sarcoma. O mebendazol convencional tem enfrentado desafios com a absorção volátil, mas o polimorfo C foi concebido para superar esta limitação.
Estudos preliminares recentes confirmaram que o polimorfo C não só atinge altas concentrações cerebrais, mas também se deposita eficientemente em tumores cerebrais, melhorando a sobrevivência de camundongos com principalmente gliomas e meduloblastomas. A combinação com Elacridar melhorou ainda mais a sobrevivência e, embora doses mais elevadas tenham causado alguma toxicidade, as evidências laboratoriais sugerem que o polimorfo C penetra nos tumores de forma mais eficaz do que outras formas e tem potencial como uma potente terapia contra o cancro cerebral.
Uma grande vantagem desta descoberta é o histórico de segurança do mebendazol a longo prazo. Aprovado no início da década de 1970, é bem compreendido pelos médicos e está até disponível sem receita médica em alguns países. Isto permite que os investigadores se concentrem em testar a sua eficácia contra o cancro, em vez de começarem com desafios de segurança desconhecidos.
Desafios e considerações
No entanto, a equipa destacou que resultados positivos em ratos não garantem o sucesso em humanos. Os médicos são obrigados a determinar a dosagem, o metabolismo e as interações adequadas com outros medicamentos. A patente mostra várias formulações granuladas, revestidas ou micronizadas para aumentar a absorção, todas as quais requerem desenvolvimento adicional.
Se os ensaios clínicos confirmarem a sua promessa, o polimorfo C do mebendazol poderá tornar-se um raro exemplo de terapia contra o cancro incorporada num medicamento que é eficaz, acessível e já confiado pelos médicos. Para pacientes que sofrem de alguns tipos de cancro mortais, este medicamento familiar pode oferecer um novo caminho inesperado.
isenção de responsabilidade; Este conteúdo é apenas para fins educacionais e informativos e não deve ser considerado um substituto para aconselhamento médico.
PERGUNTAS FREQUENTES:
1. O que é Polimorfo C?
O polimorfo C é uma nova forma cristalina de mebendazol. Ele foi criado para penetrar nos tumores com mais eficiência do que as versões padrão.
2. Em que difere do mebendazol normal?
O polimorfo C atinge altas concentrações em tumores e no cérebro. O mebendazol convencional não penetra bem no cérebro.
